Un equipo de científicos de la UBA trabaja en un enfoque novedoso para desarrollar medicamentos más eficientes y que eviten la progresión de la insuficiencia cardíaca, una enfermedad que es la principal causa de hospitalización a nivel mundial.
El tratamiento actual es complejo, y no impide el avance de la enfermedad.
La insuficiencia cardíaca es una afección grave que se ha vuelto una de las principales causas de muerte a nivel mundial. Ocurre cuando el corazón no puede bombear sangre de forma eficiente para satisfacer las demandas del organismo. Algo que por lo general está relacionado con otros problemas cardiovasculares.
El equipo científico de la Universidad de Buenos Aires está trabajando en hacer más eficientes los tratamientos para esta enfermedad. Están desarrollando compuestos que puedan inhibir ciertas proteínas que se descontrolan durante la insuficiencia cardíaca, y hacen que el corazón trabaje de más, empeorando la situación del paciente.
La UBA, detrás de la insuficiencia cardíaca
Si bien existen fármacos para este tipo de enfermedad, son paliativos, es decir, son para reducir los síntomas de un corazón con insuficiencia. Pero ninguno evita que la enfermedad progrese. Es allí donde está enfocada la investigación del equipo de la UBA.
Ya han logrado descubrir los blancos a los que apuntar con los fármacos, e incluso cuentan con patentes para los compuestos que han desarrollado. El próximo paso es conseguir una vinculación con la industria farmacéutica, y más financiamiento ya que las etapas siguientes requieren de mucho dinero. Más todavía para las etapas finales en las que se debe realizar ensayos clínicos.
Evitar la progresión de la insuficiencia cardíaca
Entre el 2 y el 3 por ciento de la población de Argentina padece de insuficiencia cardíaca. Porcentaje que sube a 10 entre personas de más de 70 años. Es decir, casi unos 900 mil argentinos sufren de esta enfermedad. Esos números escalan a 64 millones, cuando se mide a nivel mundial.
Los tratamientos existentes
Los tratamientos existentes son eficaces para reducir la mortalidad, e incluso para prevenir las hospitalizaciones repetidas. Pero se trata de un tratamiento complejo, con muchas y diferentes pastillas, que puede abrumar a los pacientes, llevando a que no lo cumplan de forma constante, o que lo abandonen.
El equipo de investigación de la UBA está trabajando en volver más eficientes los tratamientos actuales, a la vez que busca reducir la progresión de la enfermedad. Lo están haciendo desde el Laboratorio de Transducción de Señales y Diseño de Fármacos del Instituto de Investigaciones Farmacológicas (ININFA) de la Facultad de Farmacia y Bioquímica.
“En el laboratorio nosotros nos dedicamos al estudio de blancos farmacológicos que sean novedosos y que puedan ser empleados para el tratamiento de enfermedades que tengan una necesidad clínica que sea elevada”, contó la bioquímica Emiliana Echeverria, docente de la UBA y becaria doctoral de CONICET en el ININFA.
Know How local
El equipo dirigido por Natalia Fernández, docente de la UBA, e investigadora del ININFA, viene investigando las propiedades de esas proteínas desde hace años. Buscando comprender la forma en que interactúan con la insuficiencia cardíaca, y cómo poder revertir los efectos que tienen en el funcionamiento del corazón.
El sistema de corte de señal coordinado por esas proteínas empieza a activarse demasiado, lo que lleva a que no lleguen las señales al corazón, y este no deja de bombear sangre. Entonces, la insuficiencia cardíaca se establece y se profundiza.
“Por ello es que venimos estudiando cómo inhibir a las GRKs, ya que inhibir su funcionamiento en esta circunstancia, es de interés farmacológico. Ya sabemos que hacerlo genera efectos beneficiosos en modelos animales, incluso efectos cardioprotectores, como disminuir la presión arterial”, contó Echeverria.
“Nuestro enfoque apunta a un fármaco que tenga como blanco ciertos dominios puntuales de las GRKs, algo que no se está haciendo en ningún lado. Estamos trabajando con algunos inhibidores comerciales, que ya existen, y con otros novedosos, patentados por nosotros”, explicó la investigadora. “Es un enfoque que no vemos que se esté desarrollando en otras partes del mundo”.
Una molécula virtual
La forma en que el equipo de la UBA prueba qué compuestos de moléculas pueden ser los más indicados empieza de forma virtual, luego siguen pruebas reales en animales, y más tarde debería continuar en ensayos clínicos en humanos.
“Una vez que definimos en qué parte de la molécula queremos dirigir la modulación e inhibición, utilizamos herramientas computacionales”, explicó Echeverria. “Tenemos la molécula en una conformación virtual. En ese entorno es que probamos compuestos que son potenciales fármacos”.
“Usamos un programa que nos permite tomar cada una de las moléculas de la biblioteca y ver cómo se une al sitio en el que estamos dirigiendo la inhibición. El programa nos permite hacer de forma automática y ordenada una estadística de cuáles son los compuestos que podrían interactuar mejor con la región que nos interesa”, agregó.
Así una de las partes de la investigación que antes podía llevar meses, sino años, se puede hacer mucho más rápido. Una vez que seleccionaron los compuestos más interesantes, los compran en formato físico real, y los prueban con muestras. Luego con animales de laboratorio. Esos ensayos se realizan en colaboración con el Instituto de Fisiopatología Cardiovascular de la Facultad de Ciencias Médicas de la UBA.
“De este modo ya hemos encontrado candidatos fuertes farmacológicos. Lo siguiente que necesitamos es poder establecer contacto con alguna empresa, ya que las siguientes etapas requieren un financiamiento fuerte”, concluyó la investigadora. “Hacer ensayos clínicos con un subsidio no alcanza”.
Fuente: UBA Ciencia.
