Investigadores e investigadoras del Instituto de Química Básica y Aplicada de la Universidad Nacional del Nordeste (IQUIBA-UNNE-CONICET), en Corrientes, y del Instituto Multidisciplinario de Investigaciones Biológicas (IMIBIO-CONICET-UNSL), de San Luis, rastrearon, entre más de mil fármacos validados y de uso habitual, aquellos que podrían funcionar como inhibidores de una enzima esencial (la enzima Mpro) para la replicación del virus SARS-CoV-2.
Así, encontraron 12 ? entre antibióticos, analgésicos, antiagregantes plaquetarios y anticancerígenos ? que podrían funcionar para posibles tratamientos en ensayos clínicos, según informaron desde el CONICET Nordeste.
Los medicamentos encontrados podrían ser empleados en ensayos clínicos para el tratamiento de la COVID-19.
San Luis y Corrientes, tras la enzima Mpro
Utilizando la estrategia de “reposicionamiento de fármacos”, los investigadores realizaron un cribado virtual, una técnica computacional que consiste en el análisis de la base de datos de los compuestos a fin de identificar cuáles podrían tener la actividad biológica deseada. Los resultados preliminares de este estudio fueron publicados en el repositorio de acceso abierto arXiv.
El grupo de investigadores, liderado por Emilio Angelina del Laboratorio de Estructura Molecular y Propiedades (LEMYP) del IQUIBA-NEA de la ciudad de Corrientes, trabajó con medicamentos aprobados por la Administración Federal de Drogas y Alimentos de Estados Unidos (FDA, por sus siglas en inglés) para detectar potenciales inhibidores de la enzima Mpro, la principal proteasa del virus SARS-CoV-2, que es esencial para su replicación. De los cerca de mil fármacos analizados, se seleccionaron 12 como candidatos a inhibidores.
Algunos de los compuestos seleccionados son medicamentos antivirales que ya se están probando en los ensayos clínicos para el tratamiento de la COVID-19, como la ribavirina, o que se utilizan para aliviar los síntomas de la enfermedad, como la codeína.
La oxitetraciclina, a la final
Las conclusiones del trabajo señalan que el candidato más prometedor es el oxitetraciclina, un antibiótico natural de amplio espectro, que superó al resto de los candidatos seleccionados en todos los pasos de filtrado del protocolo de detección virtual, explicaron desde CONICET Nordeste.
La mayoría de los estudios de reposicionamiento de fármacos para la COVID-19 que se publicaron durante los últimos meses estuvieron centrados principalmente en medicaciones antivirales. Este aporte, resaltan los investigadores, representa un novedoso enfoque al haber incluido antibióticos, analgésicos, antiagregantes plaquetarios y anticancerígenos.
Los investigadores a cargo de la iniciativa son Emilio Angelina, Investigador asistente del CONICET en el IQUIBA-NEA; Sebastian Andujar, Investigador Adjunto, en el IMIBIO-SL; Oscar Parravicini, Becario postdoctoral, en el IMIBIO SL; Daniel Enriz, Investigador principal, en el IMIBIO-SL; y Nélida Peruchena, Investigadora principal, en el IQUIBA-NEA.
Fuente: CONICET Nordeste.
